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이 화합물은 포유동물의 거의 모든 조직에서 발견되며 다른 척추동물·무척추동물·미생물과 일부 식물의 조직에서도 발견된다.

1911년에 영국의 과학자 조지 버거와 헨리 H. 데일이 화학적으로 처음 분리했다. 체내에서는 히스티딘 탈탄산효소가 아미노산인 히스티딘에 작용해 히스타민이 생성된다. 히스타민은 주로 마스트 세포(비만세포) 내에 커다란 과립형태로 저장된다.

이 유주세포는 그 과립의 일부를 방출하여 상처나 자극에 대응한다. 이렇게 나오는 히스타민은 이물질에 의한 상처나 이들의 침입에 대한 신체의 방어반응에 중요한 역할을 한다.

많은 연구가 있었지만 히스타민의 생리학적 중요성은 아직 완전히 밝혀지지 않았다. 이 물질은 체내에서 다양한 효과를 낸다. 히스타민은 위액, 특히 염산을 분비시키는 가장 강력한 활성제 중의 하나이며, 임신중에 자궁의 운동을 조절하는 역할을 하고 태아나 임산부의 혈관을 확장시킨다.

마스트 세포로부터 히스타민이 분비되면 폐와 자궁 같은 기관들의 평활근세포가 수축된다. 특정 식물의 잎에 접촉하여 생기는 부종이나 소양증은 부분적으로 이들 식물의 털에 있는 히스타민 때문이다. 또한 여러 종(種)의 호리허리벌과 벌의 독액에 있는 자극적 성분도 이 화합물이다.

히스타민을 내피주사(內皮注射)하면 삼중반응이라고 알려진 연쇄반응을 유발시킨다.

이 삼중반응은 피부를 긁을 때 일어나는 반응으로 처음에는 피부발적이 생기고, 그 다음에는 주변으로 피부발적이 번지고, 이어 긁은 부위에 담마진이 생긴다. 이 현상은 혈관에 미치는 히스타민의 영향 때문에 생기는데 염증·알레르기·아나필락시 등의 면역반응을 나타내는 중요한 역할을 한다. 면역반응에서 히스타민은 혈관을 확장시키고, 활성이 더 큰 면역계 성분이 혈관벽을 통과해서 상처를 입거나 감염된 조직으로 이동할 수 있도록 혈관벽의 투과성을 증가시키는 작용이 있다.

이 과정은 염증, 즉 상처에 대한 신체조직의 국부적인 반응에서 가장 잘 나타난다. 상처난 조직의 마스트 세포는 히스타민을 분비하고, 이 히스타민은 상처부위를 둘러싸고 있는 혈관을 확장시켜 혈관의 투과성을 증가시킨다. 이렇게 되면 백혈구와 여러 혈장(血漿) 단백질들이 혈관벽을 통해 혈류에서 손상된 조직까지 이동할 수 있으며, 이 조직에서 배양되어 병균과 싸우고 배양되어 손상된 조직을 치료하게 된다.

건초열 같은 알레르기 반응에서는 체내에 있는 이물질(보통 해가 없는 항원들)에 대한 면역계의 과민반응 결과 마스트 세포에서 히스타민이 비정상적으로 많이 분비된다.

마스트 세포에 붙어 있는 항체들이 이들 항원과 결합해 중화시키는데 이 과정에서 마스트 세포가 터지게 되어 히스타민이 분비된다. 이 히스타민의 분비 때문에 콧물이 나고 눈물이 고이고 조직에 부종이 생기는 등 눈으로 볼 수 있는 알레르기 증상이 나타난다. 항원-항체 반응은 또한 아나필락시도 일으키는데 이는 심각하고 즉각적이며 때로는 치명적인 반응이다. 아나필락시의 영향 가운데 일부는 히스타민의 감염에 의해 생기는 것과 유사하다.

체내에서 히스타민은 1,4-메틸히스타민으로 전환되는데 이는 직접 배설되거나 배설되기 전에 히스타미나아제라는 효소의 작용으로 질소가 제거(탈아미노화반응)된다(물질대사). 여기서 생기는 이미다졸릴아세트산은 대개 당 리보오스와 결합하여 요(尿)로 배설된다. 항히스타민제는 체내에서 히스타민의 작용을 선택적으로 차단하는 합성 화합물로 히스타민의 활성 자리에 대신 들어가 히스타민에 의해 일어나는 반응을 차단한다.→ 항히스타민제