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수술중이나 수술 후에 생기는 위험한 혈병의 형성을 방지하는데, 이 혈병은 특히 심장·폐·순환계통의 질환에 형성될 가능성이 많다. 헤파린은 천연에서 산출되는 뮤코다당류의 혼합물로 1922년 W. H. 하우얼이 발견했다.

헤파린은 실험용으로 채취된 혈액이 응고되는 것을 방지하기 위해 사용되었으며, 1940년대에 정맥혈전 같이 이미 정맥 내에 혈괴가 형성된 환자를 치료하기 위해 도입되었다(→ 혈전증). 1970년대초에는 폐동맥색전증과 그외 혈액응고장애 위험이 있는 환자에게서 혈괴가 형성되는 것을 방지하기 위해 소량이 투여되었다.

헤파린의 생물학적 활성은 혈청 응고인자에 결합하여 이것을 불활성화시키는 혈장 내 물질인 천연 항트롬빈의 존재 여부에 의해 좌우된다. 헤파린은 항트롬빈의 결합률을 증가시켜 혈액의 응고능력을 감소시킨다. 헤파린은 장에서 거의 흡수되지 않기 때문에 주사로 투여해야 한다. 대부분 시판되는 헤파린은 소의 폐와 돼지의 장에서 얻어진 것이다. 이 약은 항응고 효과 때문에 과다출혈의 위험이 있다. 일반적으로 헤파린의 복용량을 변화시켜(필요하다면 복용량을 감소시킴) 과다출혈을 예방한다.