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약용 식물이나 광물에 대한 기록은 고대 중국, 인도, 지중해 문명까지 거슬러 올라간다. 갈레노스와 같은 고대 그리스 의사들은 환자를 치료하는 데 여러 종류의 약물을 사용했다.

서양의학이 중세 암흑기의 오랜 잠에서 깨어난 후 16세기에 제제기술은 급속히 발달하기 시작했다. 1546년에 독일에서 최초의 약전(약물과 그 제법에 대한 목록)이 만들어졌고, 직업으로서의 약학은 런던에서 약사회(Society of Apothecaries)가 조직된 시기인 1617년에 시작된 것으로 보인다. 최초의 현대적인 약물들 중에는 1806년에 처음 사용된 모르핀, 1842년의 에테르, 1847년의 클로로포름, 1860년의 코카인 등이 있다(→ 마취제). 19세기에 분리된 물질로는 스트리크닌(1817)·퀴닌(1820)·니코틴(1828) 등이 있다. 조지프 리스터는 1865년에 감염을 방지하기 위해서 페놀(석탄산)을 최초로 사용했다.

제제들은 일반적으로 화학물질군, 인체 내에서의 작용경로(약리학적 효과) 및 치료효과 등에 따라 분류된다. 퀴닌·니코틴·코카인·아트로핀·모르핀 등의 알칼로이드류가 천연물(식물)에서 분리된 최초의 제제이다. 동물에서 얻은 약물로는 당뇨병 치료에 사용되는 인슐린과 같은 호르몬을 포함하는 샘[腺] 엑스들이 있다. 항생제, 백신, 사람의 혈장분획과 스테로이드 호르몬 등은 천연물에서 제조되는 또다른 중요한 제제들이다. 비타민은 전에는 천연물에서만 얻을 수 있었지만 지금은 실험실에서도 만들어진다.

제제는 대부분 처방할 때 매우 다양한 미세분말로 만드는데, 이들을 물, 알코올 또는 다른 용매에 녹여 주정·엘릭시르·팅크제 등으로 사용한다. 연고류는 크림·이고제·젤리 등과 같은 반고체 제형 중의 하나이다. 고체 의약품들에는 환제·정제·함당정제·좌제 등이 있다. 이러한 형태로 만들어짐으로써 의약품들은 화학반응의 위험성이 적어져 안전하며 약용량을 결정하기가 더 쉬워진다. 아울러 저장과 포장이 단순해지고 고형제를 더욱 효율적으로 생산할 수 있다.