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에스트라디올·에스트론·에스트리올 등의 3가지 주요 호르몬들이 있으며 이 가운데 에스트라디올이 가장 주된 것이다.

에스트로겐은 주로 난소와 태반(태아에 영양분을 공급하며 노폐물을 제거하는 역할을 하는 일시적 기관)에서 분비되며 부신과 남성의 정소에서도 소량 분비된다. 여성의 난소에서 실제로 에스트로겐이 생성되는 부위는 미성숙한 난자를 감싸고 있는 주머니 모양의 구조인 여포와 결합조직 내에 있는 간세포이다. 혈액 중의 에스트로겐 농도는 배란기와 월경 후에 가장 높으며 이때 황체라고 하는 조직이 여포의 빈 공간을 채운다.

에스트로겐은 난소·질·나팔관·자궁·젖샘 등에 영향을 준다. 이들은 난소에서 여포의 성장을 촉진시키며, 뇌에 있는 뇌하수체를 자극하여 여포의 발육을 돕는 호르몬들을 분비하게 한다. 난자는 일단 배란되면 나팔관을 통해 자궁에 도달하는데 나팔관에서 에스트로겐은 두꺼운 근육벽을 발달시키며 수축을 일으켜 난자 및 정자들을 운반하는 역할을 한다.

에스트로겐이 결핍되면 여아의 자궁은 성인의 자궁 형태로 발달하지 않으며, 에스트로겐이 부족한 성인의 자궁은 조직이 퇴화되기 시작한다. 에스트로겐은 자궁의 내벽을 덮고 있는 점액성 막인 자궁속막[子宮內膜]을 만들고 유지하는 데 필수적이다. 즉 이들은 자궁속막의 크기와 무게, 세포수, 세포 형태, 혈액의 흐름, 단백질 함량 및 효소 활성 등을 증대시킨다. 또한 자궁 내의 근육들을 자극하여 발달시키고 수축시키는데, 자궁의 수축은 월경시 및 출산시 죽은 자궁벽 조직을 내보내는 데 중요한 역할을 한다.

자궁의 말단부인 자궁목은 질 속으로 돌출해 있으며 정자의 운반을 원활하게 하는 점액을 분비하는데, 에스트로겐이 점액질 분비물의 흐름과 양을 조절하는 것으로 생각된다. 질이 성인의 크기로 자라는 것과 질벽의 두께 증가 및 세균의 감염을 억제하는 질 속의 산성도 증가 또한 에스트로겐의 활성과 관련이 있다. 유방에서 에스트로겐의 작용은 다른 호르몬들의 작용과 복잡하게 연결되어 있어서 이들의 영향을 쉽게 정의할 수는 없지만 사춘기 동안 유방이 성장하고 유두가 착색되며 젖 분비가 정지되도록 한다.

또한 에스트로겐은 남성과 여성 신체의 구조적인 차이에 영향을 준다. 보통 여성의 골격은 남성보다 작고 짧으며, 골반은 넓고 어깨는 좁다. 여성의 신체는 근육·유방·둔부·허리·대퇴 등을 덮고 있는 지방 조직 때문에 곡선을 이룬다. 체모는 가늘고 그리 뚜렷하지 않으며 머리카락은 대체로 남자에 비해 영구적이다. 후두는 작고 성대가 짧아 더 높은 음을 내며 에스트로겐이 지방성 물질을 분비하는 피지선의 활성을 억제하기 때문에 여드름 따위가 적다. 실험동물들에게서 에스트로겐을 없애면 교미에 대한 욕구나 기타 성적 행위들이 줄어든다. 남성에서는 미량의 에스트로겐이 혈액이나 소변에서 나타나는데 사춘기나 고령층의 남성에서 더욱 뚜렷하다. 남성에서의 이들의 기능과 남성 호르몬들과의 상호작용은 아직 밝혀지지 않았다.