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6-아미노페니실린산에 산(酸)기를 붙여서 만든다. 암피실린은 가장 널리 사용되는 천연 페니실린인 페니실린 G와 비슷한 작용을 하며, 위산에 더 안정하여 경구투여가 가능하다. 암피실린은 또한 특정 세균주에 대해 활성이 더 강하다.

암피실린은 투여하기가 쉽기 때문에 널리 쓰이는 페니실린 항생제이다. 많은 종의 헤모필루스 인플루엔자이(인플루엔자균 중의 용혈병균으로 세균성 수막염의 가장 흔한 원인균) 균주들이 암피실린에 대해 내성을 갖지만 요로 감염, 호흡기 감염, 소아의 세균성 수막염을 치료하는 데 자주 쓰인다. 보통 다른 약들과 병용투여한다.

암피실린의 강력한 부작용은 다른 페니실린계 항생제와 비슷하다. 피부발진과 두드러기에서 생명을 위협하는 과민성 쇼크(매우 드문 경우)에 이르는 알레르기 반응 등이 있다. 페니실린 계열의 약물에 대해 알레르기 반응이 나타나는 사람들은 암피실린의 경우도 마찬가지이다. 다른 페니실린제보다도 암피실린은 진성 알레르기 반응과 독성반응인 피부발진이 더 많이 생긴다.