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그리스 시대의 생리학이라고 할 수 있는 철학적이고 자연적인 개념은 현대 생리학과는 큰 차이가 있다. 특히 몸의 모든 부분이 목적을 가지고 있으므로 구조로부터 그 구조의 기능을 추론할 수 있다는 아리스토텔레스의 목적론은 초기 생리학이 범한 오류의 가장 큰 원인이 되었다.

흔히 1628년에 출간된 윌리엄 하비의 〈동물의 심장과 혈액의 운동에 관한 연구 Exercitatio Anatomica de Motu Cordis et Sanguinis in Animalibus〉을 현대 실험생리학의 시작으로 여기며, 18세기말 앙투안 라부아지에가 저술한 호흡생리와 동물의 열 생산에 관한 이론은 지금도 이들 주제의 기초가 되고 있다(→ 하비).

화학적·물리적·해부학적 방법을 사용하는 뚜렷한 학문 분야로서의 생리학은 19세기부터 발달하기 시작했다. 프랑스의 클로드 베르나르, 독일의 요하네스 뮐러와 유스투스 폰 리비히, 그리고 카를 루트비히, 영국의 마이클 포스터 경 등이 생리학의 창시자들이다.

뮐러와 베르나르는 실험적 증명을 중시하여 자연철학자들의 이론은 모두 실험적으로 증명이 되어야 한다고 주장했다. 베르나르는 세포를 생명의 기능단위로 생각했으며, 이 세포들이 그 기능을 발휘하는 내부 환경으로서의 혈액과 체액의 개념을 발전시켰다. 이러한 개념은 생리학과 의학에 큰 영향을 주었으며, 이후 프랑스·러시아·이탈리아·영국·미국 등의 생리학자들에게도 큰 영향을 끼쳤다. 루트비히는 물리과학적 개념과 방법들을 생리학에 적용하여, 1847년 근육운동을 기록하는 키모그래프(kymograph)를 만들었고, 1852년과 1856년에 출판된 그의 생리학 교과서는 생리학에서 해부학적인 측면 대신에 물리학적인 것을 강조한 최초의 책이었다.

영국에서는 1869년 포스터 경이 처음으로 의과대학에서 실험생리학이라는 실험과목을 채택하여 가르쳤다. 또한 그는 1876년 생리학자들의 첫번째 단체인 생리학회를 창립했으며, 1878년 포스터의 활동에 힘입어 〈생리학 회보 Journal of Physiology〉 를 발간했는데 이 잡지는 생리학 연구에 큰 공헌을 했다. 미국에서는 1887년 포스터의 교수법을 이어받은 H. N. 마틴이 S.W. 미첼, H.P.보디치와 함께 미국 생리학회를 조직하여 〈미국 생리학 저널 American Journal of Physiology〉 출판을 후원했으며, E. 플뤼거는 1868년 독일에서 〈일반생리학 문고 Archiv für die gesammte Physiologie〉를 발간했는데, 이것도 생리학에 크게 공헌한 주요잡지들이다.

20세기의 생리학은 성숙한 자연과학이다. 한 세기에 걸친 성장과정 동안 생리학은 여러 관련 분야, 즉 생화학·생물물리학·분자생물학 등의 모체가 되었다. 현재 생리학 연구는 생명의 본질과 세포·조직·기관의 다양한 활동들을 종합하는 데 그 목표를 두고 있는데 분석적 접근과 종합적 접근을 통해 얼마 안 있어 많은 미결 문제들이 규명될 것이고, 그것은 의학적인 가치뿐 아니라 인간과 다른 동물들을 이해하는 데도 도움을 주게 될 것이다.