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생체 내에서 DNA가 갖는 정보에 따라 전령 RNA가 만들어지고, 이 전령 RNA에 따라 20여 종의 아미노산으로 이루어진 서열이 결정되어 단백질이 합성된다. 단백질은 아미노산 서열에 의해 결정되는 독특한 입체 구조와 기능을 지니고 있다. 즉 단백질을 구성하는 아미노산 서열 전체가 하나의 일정한 형태를 이룸으로써 촉매로서나 생리활성 단백질로서 작용하도록 주위 환경을 구성하며, 그중 몇 개의 아미노산은 직접 반응 메커니즘에 관여하거나 활성을 위한 접촉부위로 작용하게 된다.

그러므로 효소나 단백질의 주요기능 아미노산을 다른 아미노산으로 바꾸는 단백질공학 기술은 단백질의 기능 개선에 이용된다. 단백질공학에서는 우선 효소반응 메커니즘, 기질특이성 등을 비롯한 단백질의 기능 연구와 X선 결정학을 이용한 3차원 입체구조 연구 등을 통해 알려진 지식을 근거로 단백질의 기능을 변화시키리라 예상되는 특정 아미노산을 결정한다.

그 다음에는 유전자조작기술을 이용하여 이 단백질을 만드는 유전자를 분리하고, 합성 올리고뉴클레오티드를 이용해 변화시킬 아미노산에 해당하는 유전자서열을 변경시켜 돌연변이유전자를 합성하고, 이 유전자를 여러 미생물이나 세포에서 발현시켜 변형된 단백질을 생산한다. 단백질공학을 이용하여 단백질의 주요기능 아미노산을 바꾸었을 때 예상되는 단백질 성질의 변화는 ① 활성의 향상 또는 약화, ② 기질특이성의 변화, ③ 산 또는 알칼리에 대한 안정성 향상, ④ 열에 대한 안정성 향상, ⑤ 단백질분해효소에 대한 내성 향상 등이 있다.

단백질공학의 응용의 예로 세제 첨가효소인 섭티라이신의 여러 아미노산을 변화시켜 촉매효율·기질특이성·안정성 등이 향상된 새로운 섭티라이신의 개발과 부작용이 없는 인슐린의 개발 등이 있다.