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요약 여러 가지 약을 함께 사용할 때 하나의 약이 다른 약의 작용을 방해하거나 상쇄시키는 것.
즉 다른 약의 몸속에서의 분포, 화학적 변화 또는 몸 밖으로의 배설 등에 영향을 주거나 두 약이 세포의 특정부위에 같이 작용하기 때문에 생긴다.
반대로 작동약은 수용체에 결합하여 약리작용을 나타내는 약을 말한다. 예를 들면 작동약인 술폰아미드는 세균의 성장에 필요한 파라-아미노벤조산(para-aminobenzoic acid/PABA)이 세균과 결합하는 것을 막는다. PABA와 비슷한 프로케인(procaine)과 같은 것은 술폰마이드의 작용을 방해하므로 술폰아미드의 길항제이다.
때로는 심장을 흥분시키는 디기탈리스(digitalis)와 억제하는 약인 퀴니딘을 심부전 환자에게 일부러 함께 사용하여 생리적인 길항작용을 일으켜 치료하기도 한다. 그러나 대개의 길항작용은 치료에 도움이 안 된다. 예를 들면 통풍 치료약인 아스피린과 프로베네시드는 따로 사용하면 효과가 있으나 함께 사용하면 아스피린이 프로베네시드의 작용을 방해한다.
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