비만증 치료를 위한 식욕 억제 및 마취제의 과량 투여와 발작성수면(發作性睡眠 : 수면을 억제하기 어려운 상태)을 치료하기 위한 중추신경계(中樞神經系)의 흥분제로 쓰인다. 메탐페타민은 1944년에 의약품으로 처음 소개되었으며, 암페타민의 작용과 유사하다. 경구투여와 정맥주사한다.

메탐페타민은 피로를 풀어주고 생체활력(生體活力)을 증강시키며, 건강을 유지할 수 있도록 도와주는 약리 활성으로 인해 상당히 남용할 우려가 있다. 오용시에는 심장박동수 증가 및 혈압을 상승시키는 부작용이 발생해 위험한 약물이 될 수도 있다.

암페타민과 마찬가지로 내성(耐性 : 환자가 동일한 약효를 얻기 위해 약물 용량의 증가를 필요로 하는 상태)이 빨리 생긴다. 장기투여는 적합하지 않다(→ 약물남용).